Ένας τρόπος για να στοχεύσετε ένα φάρμακο για ένα συγκεκριμένο ιστό. Το φάρμακο χορηγείται ως ένα ανενεργό δρόγη, και στη συνέχεια μετατρέπεται σε ένα ενεργό φάρμακο από ένα ένζυμο που χορηγείται με μια δεύτερη ένεση. Το ένζυμο συνδέεται με ένα αντίσωμα που επικεντρώνεται στον ιστό στόχο. Όταν το ένζυμο φθάνει στον ιστό στόχων, η δρόγη ενεργοποιείται για να σχηματίσουν το ενεργό φάρμακο, ενώ σε άλλα σημεία παραμένει ανενεργό.