モルヒネよりも強力と長持ちする鎮痛剤であるオピオイドアルカロイドのテバインの誘導体。それはμとκオピオイド受容体でとデルタ受容体に拮抗薬としてのパーシャルアゴニストとして作用するようである。デルタアゴニスト活性の欠如は、ブプレノルフィンの耐性が慢性的に使用して開発されないことがありますという観察を説明するために示唆されている。